Anesthésique local: Novocain

Novocain - le médicament le plus largement utilisé dans le monde pour l'anesthésie locale.

Synonymes: planocaïne, ambocaïne, cytokaïne, anestocaïne, atocaïne, atoxicine, syloquine, kérocaïne, merocaïne, néocaïne, procaïne, sevicaïne, syncaïne, syntocine, paracaïne, aminocaïne, skocaïne, skourine

La novocaïne est un ester de l'acide para-aminobenzoïque, plus spécifiquement de l'ester chlorhydrique de diéthylaminoéthanol de l'acide para-aminobenzoïque. Poudre cristalline blanche au goût amer, sans odeur, assez bien soluble dans l'eau et l'alcool. Dans le sang, milieu biologique, en présence de sérum frais, la Novocain est hydrolysée en acide para-aminobenzoïque et, surtout, en diéthylaminoéthanol avec un effet anesthésique local prononcé.

La faible toxicité de la novocaïne semble être liée à l'instabilité de sa molécule [Protopopov, SP, 1954]. Si la toxicité de la novocaïne introduite dans les tissus est assimilée à une, alors la toxicité de la tropocaïne sera de 2, cocaïne 16, sovcaïne 30-50, mikaina 30. L’effet analgésique est respectivement chez la novocaïne anesthésique 1, tropocaïne 10, sovkaïne 20, picané 25. Quand l'introduction de la novocaïne directement dans le système sanguin, ses propriétés toxiques sont multipliées par 10 environ par rapport à l'introduction dans les tissus.

La novocaïne est sélectivement capable d'être absorbée par les tissus du système nerveux, en particulier les fibres et les cellules du système nerveux sympathique y sont sensibles; En raison du blocage de la novocaïne sur les impulsions vasomotrices qui traversent ces fibres, il se produit une action vasodilatatrice. En raison des effets de la novocaïne, divers types de sensibilité sont désactivés dans un certain ordre et progressivement. Le tout premier bloque la sensation de froid suivie de chaleurs, de douleurs et de pressions successives.

Pour l'anesthésie des membranes muqueuses, une solution à 5-10% est utilisée pour l'anesthésie - Solution Novocainic à 1-2%, pour la rachianesthésie (sous la dure mère de la ponction rachidienne), solution à 5% de Novocainic dans une quantité de 2-3 ml (avec une plus grande quantité risque de développer un bloc total de la colonne vertébrale). En cas d'anesthésie épidurale, 20-25 ml de solution à 1-3% sont injectés dans l'espace épidural.

Sous anesthésie locale d'infiltration selon A.V. Vishnevsky, les médecins spécialistes utilisent une solution de novocaïne à 0,25%. Il est autorisé d'utiliser 400-1000 ml ou plus toutes les 60 minutes, en fonction de la longueur du manuel d'utilisation. Afin de prolonger l'anesthésie, pour chaque 100 ml de solution de Novocainic, les anesthésiologistes ajoutent 3 à 2 gouttes d'adrénaline (solution à 0,1%). Il est conseillé d'utiliser une solution de novocaïne fraîchement préparée.

En cas de surdosage en novocaïne, pâleur du visage et muqueuses visibles (muqueuses), affaiblissement général excessif, vertiges, transpiration froide, nausée grave, réflexe de vomissement, pouls faible et intense, respiration rapide, hypotension grave pouvant provoquer un collapsus. Le système nerveux central réagit à une surdose de convulsions, convulsions, agitation motrice, sensations de peur, hallucinations.

Lorsque des signes d'intoxication sont administrés, l'éphédrine, le chlorure de calcium, la caféine, les barbituriques; intraveineux - solution de chlorure de sodium (exclusivement isotonique).

En cas d'hypersensibilité à la novocaïne, ces phénomènes peuvent également survenir à des doses ordinaires (thérapeutiques) du médicament. L'idiosyncrasie en novocaïne, que l'on ne trouve pas souvent à la clinique, est suffisante pour causer une dermatite, une desquamation de la peau et de l'urticaire au contact de la peau.

Médecine d'urgence

Actuellement, divers médicaments anesthésiques locaux ont été synthétisés. Souvent, le même anesthésique local, breveté et fabriqué dans différents pays, porte plusieurs noms, ce qui rend difficile la comparaison et la sélection du médicament. Décrivant les médicaments les plus courants pour l'anesthésie locale, nous donnerons leurs synonymes.

La cocaïne est un alcaloïde, le premier anesthésique au monde utilisé pour l'anesthésie locale, est un ester d'acide chlorhydrique et d'acide chlorhydrique de l'acide benzoïque. Poudre cristalline blanche au goût amer, sans odeur, bien soluble dans l'eau et l'alcool. L'effet anesthésique est 3 fois supérieur à celui de la novocaïne, mais la cocaïne est 16 fois plus toxique. L'effet analgésique et la toxicité des anesthésiques locaux sont généralement comparés à la novocaïne, dont les propriétés sont considérées à l'unité. Actuellement, la cocaïne n'est utilisée que pour l'anesthésie des muqueuses en dentisterie, oto-rhino-laryngologie, urologie sous forme de solution à 2-5% et en ophtalmologie sous forme de solution à 1-3%.

Novocain - le médicament le plus largement utilisé dans le monde pour l'anesthésie locale. Synonymes: allokain, ambokain, aminokain, anestokain, Atoka dans atoksikain, kerokain, merokain, neokain, pankain, parakain, planokain, polokain, procaine, sevikain, sinkain, sintokain, skurokain, hemokain, tserokain, tsitokain, etokain, this- Naukin

La novocaïne est un ester de l'acide para-aminobenzoïque, plus spécifiquement, de l'ester chlorhydrique de diéthylaminoéthanol de l'acide para-aminobenzoïque. Poudre cristalline blanche au goût amer, sans odeur, bien soluble dans l'eau et l'alcool. Dans le sang, milieu biologique, en présence de sérum frais, la novocaïne est hydrolysée en acide para-aminobenzoïque et en diéthylaminoéthanol avec un effet anesthésique local prononcé. La faible toxicité de la novocaïne semble être liée à l'instabilité de sa molécule [Protopopov Sp., 1954]. Si l'on prend la toxicité de la novocaïne injectée dans les tissus, celle de la tropocaïne est de 2, cocaïne 16, sovcaïne 30-50, dicaïne 30. L'effet analgésique est respectivement en novocaïne 1, tropocaïne 10, sovcaïne 20, dikaïne 25. Lors de l'administration directe de novocaïne sa toxicité dans le sang est multipliée par 10 par rapport à son introduction dans les tissus.

La novocaïne est sélectivement absorbée par le tissu nerveux; les cellules et les fibres du système nerveux sympathique y sont particulièrement sensibles; rompre la novocaïne traversant ces fibres, les impulsions vasomotrices manifestent une action vasodilatatrice. Sous l'influence de la novocaïne, différents types de sensibilité sont successivement désactivés. Tout d'abord, la sensation de froid est perdue, puis successivement chaleur, douleur et pression. Une solution à 5-10% est utilisée pour l'anesthésie des muqueuses, une solution à 1-2% pour l'anesthésie par conduction, une solution à 5% pour 2-3 ml pour une anesthésie de la colonne vertébrale (sous la dure mère par la ponction rachidienne). Sous anesthésie épidurale, 20-25 ml de solution à 1-3% sont injectés dans l’espace épidural. En cas d'anesthésie par infiltration locale selon A.V. Vishnevsky, une solution de novocaïne à 0,25% est utilisée. Selon l’ampleur de l’opération, il peut être utilisé entre 400 et 1000 ml ou plus par heure. Pour prolonger l'anesthésie, on ajoute 2-3 gouttes d'une solution à 0,1% d'adrénaline par 100 ml de solution. Il est conseillé d'utiliser une solution de novocaïne fraîchement préparée. Avec une surdose de novocaïne, une pâleur du visage et des muqueuses, des vertiges, une faiblesse générale, des sueurs froides, des nausées, des vomissements, un pouls rapide et faible, une respiration rapide, une chute de pression artérielle, un collapsus. La réaction du système nerveux central se manifeste par des convulsions, des convulsions, une agitation motrice, un sentiment de peur, des hallucinations. Lorsque des signes d'intoxication sont administrés, l'éphédrine, le chlorure de calcium, la caféine, les barbituriques; intraveineux - solution isotonique de chlorure de sodium.

En cas d'hypersensibilité à la novocaïne, ces phénomènes peuvent également se produire aux doses habituelles du médicament. Une idiosyncrasie rarement rencontrée avec la novocaïne provoque une dermatite, un desquamement de la peau, de l'urticaire au contact de la peau.

En ce qui concerne les propriétés chimiques et pharmacologiques, la lroocaïne et la minocaïne sont proches de la novocaïne. Ce sont également des esters de l'acide para-aminobenzoïque, et l'effet anesthésique de la larocaïne est 11/2 fois plus important que celui de la novocaïne.

Parmi les nouveaux anesthésiques domestiques utilisés pour anesthésier les muqueuses, il convient de mentionner le pyrromekain. Il est deux fois plus actif et plus toxique que Novocain. Utilisé en ophtalmologie - Solution à 0,5-1% - 3-5 gouttes, en oto-rhino-laryngologie - Solution à 1-2% 3-5 litres, avec bronchographie - 10-15 ml de solution à 2%, en préparation pour l'intubation - 20 ml Solution à 2%.

Benkain - un ester de l'acide benzoïque, moins toxique que la novocaïne. Il est utilisé pour l'anesthésie par infiltration, principalement en dentisterie. Injecté sous la membrane muqueuse sous la forme de 0,5; Solution à 1 et 2% de 1-5 ml.

Parmi les dérivés de novocaïne, il convient de noter cegnovocain - sel de novocaïne et acide glycolique de cellulose. Par son effet anesthésique et sa durée d'action supérieure à la novocaïne, elle est utilisée pour l'infiltration, la conduction et l'anesthésie épidurale, ainsi que pour l'anesthésie des muqueuses (avec intolérance à la dikaïne). Il est utilisé pour l'anesthésie par infiltration dans une solution à 0,25–0,5% (70–500 ml), pour l'anesthésie par conduction dans une solution à 1–2% (20–120 ml), pour une solution péridurale dans une solution à 2–3% (10–20%). ml) Contre-indications - hypersensibilité au médicament.

Le dicaïne est un ester de l'acide para-aminobenzoïque avec un substituant dans sa partie aromatique. Synonymes: antain, atetocain, decicain, intercain, medicaine, pantokain, recsokain, tetrakain, fegikain, foncain. Poudre cristalline blanche, soluble dans l'eau et l'alcool. L'effet anesthésique est 15 fois supérieur à celui de la novocaïne, mais le médicament est 10 fois plus toxique. Bien absorbé par les muqueuses. Il est utilisé pour l'anesthésie épidurale et l'anesthésie locale dans les pratiques ophtalmiques et oto-rhino-laryngologiques. Pour l'anesthésie épidurale, on injecte 10 à 20 ml d'une solution à 0,3% (en doses fractionnées de 3 à 5 ml). En ophtalmologie, ils utilisent des gouttes ou des frottis muqueux avec une solution à 0,25, 0,5, 1 ou 2%. En oto-rhino-laryngologie, appliquer des solutions à 0,5 et 1%. En relation avec la toxicité du médicament nécessite une prudence particulière dans son application.

Sovkaine est un amide d'acide aromatique et hétérocyclique. Synonymes: butylcain, di-bucain, quinocaïne, nupercain, optocain, percain, perc-min, zincain, quinquina. Poudre blanche à teinte jaunâtre, facilement soluble dans l’eau, instable, la solution est préparée immédiatement avant l’opération et stérilisée à la vapeur à 100 ° C. L'effet anesthésique est 20 fois plus que la novocaïne, la toxicité est 30 fois plus.

Il est utilisé pour l'anesthésie rachidienne, parfois ajouté à la novocaïne pour renforcer l'effet analgésique en cas d'infiltration et d'anesthésie par conduction, mais en raison de sa toxicité élevée, il n'est pas largement utilisé. Lorsque la rachianesthésie est injecté dans l'espace sous-dural de 0,8-0,9 ml de solution à 0,5 et 1%.

Contre-indications: hypotension, hypersensibilité au médicament.

La lidocaïne est un aminé aromatique, l’anilide.

Synonymes: astracain, xylocaïne, leostezin, ligno-cain, salkain. La poudre blanche, bien soluble dans l’eau, est l’un des agents anesthésiques les plus stables, qui ne perdent pas ses propriétés lorsqu’il est bouilli ou sous l’action des acides et des alcalis. L'effet anesthésique est 4 fois plus important que celui de la novocaïne, la toxicité est 2 fois plus élevée. Il est rapidement absorbé, se décompose lentement et agit plus longtemps que la novocaïne (jusqu’à 3 à 5 heures). Il est utilisé pour l'anesthésie par infiltration et par conduction et pour l'anesthésie des muqueuses. Des solutions à 0,25–0,5% (respectivement, pas plus de 1000–500 ml) sont utilisées pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,5–2% (jusqu'à 50 ml) pour l'anesthésie par conduction, une solution à 2% en pratique oculaire et pour l'anesthésie de surface des muqueuses lubrification des coques solution 4-10%.

À l'étranger, la xylocaïne est utilisée pour l'anesthésie épidurale au cours d'opérations obstétricales [Edelist G., Parera E., 1976] sous la forme d'une solution à 0,5% à une dose maximale de 400 ml, car ses concentrations plus élevées inhibent l'activité contractile de l'utérus. S. Mope et al. (1974), R. Mirakhur (1974) utilisent la lidocaïne pour l'analgésie régionale intraveineuse sous forme de solutions à 0,35% et 0,5% à une vitesse de 3 ml / kg. L'utilisation de xylocaïne nécessite une certaine prudence. M. Kapur (1974) fait état de complications graves pouvant aller jusqu’à un arrêt cardiaque et à la respiration lors de l’utilisation de la xylocaïne pour l’anesthésie lors de l’extraction de dents (expérience de l’auteur - 7728 extractions).

Selon M. Renous (1976), la xylocaïne (lidocaïne) a un effet immunosuppresseur, inhibant les facteurs d'immunité humorale et cellulaire.

Dans la littérature étrangère, il a été rapporté qu'un nouvel anesthésique local à action prolongée, l'étidocaïne-dyranest, avait une structure et des propriétés chimiques similaires à la lidocaïne. D'après C. Lung et al. (1974), il surpasse la lidocaïne en force et en durée d'action anesthésique. Utilisé pour le blocage des nerfs intercostaux sous la forme d'une solution à 0,25–0,5% à raison de 30–60 ml. L'anesthésie survient en 6 à 9 minutes et dure jusqu'à 790 minutes.

P. Bridenbaugh et al. (1974) recommandent l'étidocaïne pour l'anesthésie lombaire et épidurale sous forme de solution à 0,25-1,5% à raison de 20 ml avec addition d'adrénaline. L'anesthésie dure respectivement de 384 à 655 minutes. Selon ces auteurs, lorsqu’on compare les effets d’une solution à 1% d’étidocaïne à une solution à 2% de lidocaïne au cours d’une anesthésie épidurale, l’anesthésie a lieu simultanément, mais sa durée avec étidocaïne atteint 6 heures et avec la lidocaïne - 4 heures.

N. Niesel et al. (1974) sur la base des études cliniques d'un nouveau médicament est considéré comme très efficace pour divers types d'anesthésie régionale (épidurale, intra-osseuse et blocage du plexus brachial). Les auteurs notent les différences pharmacologiques du médicament de la lidocaïne - sa plus grande liaison aux protéines plasmatiques (94% contre 55% pour la lidocaïne). B. Paradis et L. Fournier (1975), sur la base d'une évaluation comparative de l'efficacité d'un nouveau médicament, l'étidocaïne et la lidocaïne dans l'anesthésie épidurale, ont noté que pour atteindre le même niveau d'anesthésie, la dose moyenne d'étidocaïne était de 50% de la dose de lidocaïne. Une perte de sensibilité avec l'étidacaïne est survenue après 5 minutes et avec la lidocaïne après 13,4 minutes. La durée de l'anesthésie à l'étidocaïne est beaucoup plus longue que la lidocaïne. Des complications et des effets secondaires ont été notés. Dans l’étude de la dynamique des transaminases, de la créatine phosphokinase, de la cholinestérase et de certaines autres enzymes sériques, il a été établi que le nouveau médicament n’avait pas d’effet toxique sur son activité enzymatique. Les auteurs recommandent d'utiliser l'étidocaïne pour l'anesthésie locale lors d'interventions chirurgicales à long terme.

Selon S. Akerman (1975), l'étidocaïne provoque une anesthésie prononcée, rapide et prolongée pour les applications cornéennes, intranasales et intratrachéales. Son activité analgésique dépasse de manière significative celle de la lidocaïne.

De nombreux rapports dans la littérature étrangère, reflétant l'expérience de l'utilisation d'un nouveau médicament, nous permettent de reconnaître que l'étidocaïne est l'anesthésique à action prolongée le plus efficace et le plus sûr pour l'anesthésie locale, conductive et épidurale. G. Tucker et al. (1977), pour la prévention de l’intoxication, il est recommandé, pour l’anesthésie épidurale, de combiner l’étidocaïne avec la lidocaïne selon le mode opératoire suivant: 20 ml de lidocaïne à 2% et 20 ml d’étidocaïne. Cette combinaison d'anesthésiques procure un soulagement suffisant de la douleur sans signes d'intoxication.

Parmi les nouveaux anesthésiques largement utilisés à l'étranger, il convient de mentionner la bupivacaïne (synonyme de carbostezi, marcaïne), qui est l'un des amides des amines aromatiques. Son activité anesthésique est 6 fois supérieure à celle de la novocaïne, mais elle est 7 fois plus toxique. D Moore et al. (1978) ont résumé l'expérience de son utilisation aux États-Unis de 1968 à 1976 pour l'anesthésie par conduction et l'anesthésie épidurale (un total de 11080 observations). 0,25 a été utilisé; Solutions à 0,5 et 0,75%, respectivement, en une quantité de 25 à 600 ml. L'anesthésie s'est produite 4 à 10 minutes après l'injection, atteignant son maximum après 15 à 35 minutes. La durée de l'anesthésie variait de 31/2 à 41/2 heures.Les auteurs notent des cas de réaction toxique généralisée, se manifestant par des convulsions et associés à l'introduction du médicament dans le lit vasculaire (15 observations). P. Schoeffler et ses collaborateurs ont signalé une expérience réussie avec la bupivacaïne en France pour l'anesthésie régionale et épidurale. (1978). R. Ware (1979) a comparé l'efficacité d'une solution à 0,2% de marcaïne et d'une solution à 0,4% de lidocaïne utilisée pour l'anesthésie régionale par voie intraveineuse pour les opérations sur les membres supérieurs. Il s'est avéré que la marcaïne provoque un blocage analgésique local plus prononcé que la lidocaïne, sans effets secondaires désagréables. Le degré d'analgésie et de relaxation musculaire de la marcaquine est beaucoup plus élevé que celui de la lidocaïne. La comparaison a été réalisée en double aveugle. Les auteurs estiment que la marcaïne est désormais le médicament de choix pour l'anesthésie régionale par voie intraveineuse. Cependant, I. Kim et al. (1979) préfèrent associer la marcaïne à la chlorprocaïne pour l'anesthésie régionale intraveineuse - la préparation est chimiquement similaire à la novocaïne. Dans l'anesthésie épidurale pour l'anesthésie des genres S. Cohen, A. Thurlow (1979), une évaluation comparative de l'efficacité du mélange de marcaïne avec de la chlorprocaïne et de leur utilisation séparée aux dosages suivants a été réalisée: solution de chlorprocaïnine à 3% - patients du groupe I, solution à 0,375% de chloroprocaïne et 0,5% solution de marcaïne - groupe II et solution à 0,5% de bupivacaïne - groupe III. Pour prévenir l'hypotension, 500 à 1 000 ml de solution de Ringer ont été injectés par voie intraveineuse. La durée de l'anesthésie à la marcaïne était de 68 minutes, la chlorproprocaïne - 50 minutes et leurs mélanges - 52 minutes.

Trimecain est également l'un des amides d'amines aromatiques (anilides). Synonymes: mezocaïne, chlorhydrate de trimekain. L'efficacité anesthésique et la durée d'action du médicament sont trois fois plus élevées que la novocaïne, mais elles sont 1,5 fois plus toxiques.

Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,25, 0,5 et 1% sont utilisées, en injectant 800, 400 et 100 ml, respectivement. Pour l'anesthésie par conduction, on utilise 100 ml d'une solution à 1% ou 20 ml d'une solution à 2%. La contre-indication est une sensibilité individuelle accrue au médicament. Il est largement utilisé dans notre pays pour l'anesthésie régionale [Lantsev, Ye. A. et al., 1976; Krylov, V. S., 1979, et al.].

Un des nouveaux anesthésiques locaux utilisés à l’étranger est le Carbocain, représentant des amides d’amines aromatiques (anilides). Synonymes: mepivaka-in, scandicain. Sur les propriétés chimiques et l'action anesthésiologique est proche des médicaments de ce groupe. L'efficacité anesthésique est 4 fois supérieure à celle de la novocaïne, mais la carbocaïne n'est que 1/2 fois plus toxique que celle-ci. Il est utilisé pour l'infiltration, l'anesthésie régionale et épidurale aux mêmes concentrations et doses que la lidocaïne. L'effet analgésique se produit immédiatement après l'administration et dure un peu plus longtemps que l'action de la lidocaïne.

Un autre représentant des amides d'amines aromatiques (anilides) est l'hôteakain - l'un des médicaments relativement nouveaux de ce groupe. Résistant lorsqu'il est chauffé. Par anesthésie, son efficacité est 4 fois supérieure à celle de la novocaïne et ne dépasse pas sa toxicité avec une administration sous-cutanée. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le médicament est 2 fois plus toxique que la novocaïne et possède une grande capacité de diffusion. L'anesthésie survient rapidement, presque immédiatement après l'administration. Rapidement détruit dans le foie. Il n'affecte pas les muqueuses. Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions de 0,1, 0,25, 0,5% sont utilisées. La quantité de médicament nécessaire pour l'anesthésie est en moyenne 2 à 3 fois inférieure à celle de la novocaïne, en raison de la meilleure pénétration dans les tissus.

Pour l'anesthésie par conduction est utilisé dans une solution à 0,5-1%, l'effet analgésique est immédiat et continue, comme dans la novocaïne, environ 1 heure.

Le kartikain (synonyme d’ultracaïne), un dérivé de la série des thiophènes, est l’un des plus récents anesthésiques locaux; à l'étranger s'appelle le médicament HOE 40045 [Hendolin H., Mattiba M., 1974; Muschaweck R., Rippel R., 1974]. Le médicament est recommandé pour l'anesthésie de conduction et d'infiltration. Kartikaine a des propriétés vasodilatatrices et un effet antispasmodique sur le muscle lisse intestinal. Kartikaine est utilisé à la fois pour l'anesthésie régionale intraveineuse et la microchirurgie de l'oreille.

Comparé à la lidocaïne [Hendolin H., Mattila M., 1974], il s'est avéré que l'effet analgésique d'une solution de carcainine à 2% durait 126 minutes et de 106 minutes pour une solution à 2% de lidocaïne. Les auteurs notent une toxicité moindre de la carcasse. Selon R. Ebert (1974), une comparaison avec la mépivacaïne (Carbocaïne) en cas d'infiltration et d'anesthésie régionale a montré qu'une solution à 1% de carcainine crée une période de latence plus courte et une durée d'analgésie significativement plus longue qu'une solution à 1% de mépivacaïne. B. Reng et N. Auberger (1974) recommandent le kartikain avec la lidocaïne pour l'anesthésie épidurale lors d'opérations gynécologiques obstétricales. U. Helms et al. (1979) ont comparé l'effet d'une solution de carcasse à 2% avec une solution de lidocaïne à 2% utilisée pour l'anesthésie épidurale chez les patients âgés. Les auteurs n'ont pas noté de différences significatives dans l'effet analgésique de ces médicaments. G. Boaro, G. Mayer (1979) décrivent le succès des essais cliniques d'un nouvel anesthésique local, destiné à l'anesthésie régionale en orthopédie et traumatologie.

Ces dernières années, la littérature étrangère a accordé beaucoup d'attention à la pharmacocinétique des anesthésiques locaux. L'utilisation d'un grand nombre d'entre eux pour l'anesthésie épidurale au cours d'opérations obstétricales a suscité un grand intérêt pour la pénétration des anesthésiques locaux à travers la barrière placentaire, qui n'est pas indifférente à l'activité vitale du fœtus. Les anesthésiques locaux actuellement utilisés pour l'anesthésie péridurale (lidocaïne, bupivacaïne et son dérivé mépivacaïne-carbocaïne), la carcaine et l'étidocaïne pénètrent dans la barrière placentaire 1 à 3 minutes après l'administration. Dans le sang fœtal, ils sont liés aux protéines par 1/3 à 1/2 moins que dans le sang maternel. Ils pénètrent dans le placenta par diffusion, ce qui dépend des propriétés physicochimiques du médicament, de sa capacité à se dissoudre dans les graisses, du poids moléculaire, du degré de dissociation de la molécule et du gradient de concentration. Les anesthésiques locaux sont rapidement distribués aux organes. Il a été établi que, par exemple, la lidocaïne est détectée 2 minutes après l'administration dans le cerveau, le cœur et le foie, où sa concentration est supérieure à celle du sang du fœtus et de la mère. La distribution de l'anesthésique est sélective. La saturation maximale du médicament cerveau, myocarde, rein est observée chez la mère. Le foie du fœtus, plus que le foie de la mère, absorbe l'anesthésique. Selon des données expérimentales, L. Irestedta et al. (1978), lorsque la bupivacaïne est introduite dans la veine cave inférieure de la mère, 80% de celle-ci est absorbée par le foie fœtal en moins d'une heure.

Les données généralisées de L. Mather, G. Tucker (1976) sur la pharmacocinétique et la biotransformation des anesthésiques locaux sont intéressantes. Quel que soit le type d'anesthésique local, le taux d'absorption diminue en fonction du procédé d'utilisation dans l'ordre décroissant suivant: bloc nerveux intercostal, bloc caudal, bloc épidural, bloc du plexus brachial, bloc nerveux des membres inférieurs. La période de demi-vie (PPS) augmente modérément avec l'augmentation de l'effet anesthésique. La clairance diminue séquentiellement dans la série: étidocaïne, lidocaïne, mépivacaïne, bupivacaïne.

Lorsqu’on irrigue avec de la lidocaïne en aérosol de la membrane muqueuse des voies respiratoires, son contenu dans le sang est beaucoup moins important qu’avec l’introduction de la même dose par voie intraveineuse. Des données très intéressantes sont que, lorsqu’on utilise des solutions concentrées d’anesthésiques, le pic de leur concentration est plus élevé qu’avec l’introduction des mêmes doses dans des solutions faibles. Pour tous les types d'anesthésie par conduction, l'ajout d'une solution anesthésique d'épinéphrine à 1: 200 000 réduit le pic de leur concentration dans le plasma sanguin. Les 3 types suivants de transformations chimiques (biotransformation) dans le corps des anesthésiques locaux de structure amide sont décrits: hydroxylation aromatique - pour la mépivacaïne et la marcaïne; N-désalkylation - pour l'étidocaïne; hydrolyse de l'amide - pour la lidocaïne. La bupivacaïne peut subir à la fois une hydroxylation et une désalkylation, tandis que l'étidocaïne peut subir une dialkylation et une hydrolyse de l'amide.

Selon J. Lofstrom (1978), les anesthésiques locaux modernes traversent facilement les membranes capillaires et sont rapidement distribués dans le liquide interstitiel. Ils pénètrent très rapidement dans les poumons, le cœur, le système nerveux central, les reins et le foie. La concentration d'anesthésique local dans le système nerveux central pourrait bientôt être de 3 à 4 fois supérieure, et dans les poumons et les reins, de 10 à 15 fois supérieure à celle du sang. Au cours des stades avancés, l’anesthésique local est concentré dans les tissus les moins perfusés (muscles et tissus adipeux).

D'après N. Redersen et al. (1978), les anesthésiques locaux de type amide sont métabolisés par le foie et peuvent donc s'accumuler. Les médicaments de type esters étant hydrolysés par la cholinestérase plasmatique, leur taux sanguin diminue rapidement.

Un grand nombre des anesthésiques locaux susmentionnés sont utilisés en Union soviétique pour l'infiltration locale, l'anesthésie régionale, la colonne vertébrale et l'épidurale [Kharchev L. S, 1976; Lantsev, E.A., 1976; Sazonov, N. B., 1976; Krylov V. S, 1979]. Certains d'entre eux sont produits par l'industrie pharmaceutique nationale, d'autres sont achetés à l'étranger. Une description de certains anesthésiques locaux modernes qui ne sont pas utilisés dans notre pays est donnée à des fins de comparaison avec des préparations similaires utilisées dans notre pays.

Kuzin M. I., Harnas S. Sh. Anesthésie locale, 1982

Idiosyncrasie

(Idios grecques - indépendant et syncrasis - mélange) - sensibilité accrue et modifiée de l’organisme vis-à-vis de diverses substances antigéniques et non antigéniques. Lors de la prise de certains aliments (fraises, raki, lait, protéines de poulet, etc.) ou de substances médicamenteuses (iode, iodoforme, brome, quinine, antipyrine, etc.), certaines personnes développent des troubles.

La pathogénie de l'idiosyncrasie n'a pas encore été établie. Certains chercheurs ont indiqué que, lorsque l'idiosyncrasie, contrairement à l'anaphylaxie, il n'est pas possible de détecter des anticorps spécifiques dans le sang. On suppose que l'idiosyncrasie alimentaire est associée à la présence d'une perméabilité congénitale ou acquise accrue de la paroi intestinale. En conséquence, les protéines et autres allergènes peuvent être absorbés dans le sang sous une forme non digérée et sensibiliser ainsi le corps à ces substances. Lorsqu'un organisme rencontre ces allergènes, une attaque d'idiosyncrasie se produit.

Allergies infectieuses.

Chez les animaux atteints de certaines maladies infectieuses et invasives, la sensibilité aux extraits de cultures microbiennes ou à des extraits préparés à partir d'helminthes est accrue. Par exemple, une allergie survient chez un animal souffrant de morve, de tuberculose, d'échinococcose, de maladies septiques et de certaines autres maladies. Par conséquent, la réactivité accrue du corps du patient peut être utilisée pour diagnostiquer un certain nombre de maladies.

Pirke a eu recours à une réaction allergique pour diagnostiquer la tuberculose. Suite à l'administration intradermique de tuberculine (un filtrat d'une culture de microbes de tuberculose), une réaction hyperergique locale se produit chez les patients atteints de tuberculose. Chez les animaux atteints de tuberculose, la conjonctive, l'intestin, l'utérus, etc., manifestent également une réaction à la tuberculine. Les chevaux porteurs de glandes présentent une sensibilité accrue à la maléine (filtrat de la culture de glanders tués). Par conséquent, en pratique vétérinaire, les tests oculaires de cet allergène sont largement utilisés pour diagnostiquer la morve des chevaux. Avec l'introduction de Malelein gouttes dans le sac conjonctival 1_2, une conjonctivite d'intensité variable se développe au bout de quelques heures (les animaux en bonne santé ne réagissent pas).

Les réactions allergiques sont également utilisées pour diagnostiquer la brucellose, la tularémie, l’échinococcose, les maladies fongiques, etc., en utilisant un antigène spécifique (allergène) pour chaque maladie.

Chez les animaux malades, l'intensité de la réponse inflammatoire à un allergène dépend du mode d'administration, de la dose, de la nature du processus pathologique et du degré de réactivité de l'organisme. Avec l'introduction d'un allergène chez un animal malade, en plus de la réaction inflammatoire locale, la température corporelle peut augmenter brièvement. Si la réactivité du corps est considérablement réduite (état anergique), par exemple dans les formes graves de morve, la tuberculose, en particulier chez les animaux épuisés, la réaction à l'administration de maléine, de tuberculine et d'autres allergènes peut être absente, malgré les signes cliniques évidents de cette maladie.

Les maladies allergiques surviennent principalement chez les animaux sensibilisés et se présentent sous la forme de crises aiguës. Entre temps, les animaux se sentent assez normaux.

La maladie sérique se manifeste après l'administration de tout sérum thérapeutique, parfois avec des antibiotiques. Contrairement au choc anaphylactique, une maladie sérique peut également survenir après l'administration initiale d'un sérum étranger (par exemple, l'anatoxine tétanique ou la diphtérie).

Le développement de la maladie est apparemment déterminé par les indicateurs qui caractérisent l’état du corps lors d’une réaction allergique, de sorte que la particularité du système nerveux autonome, l’activité de l’histaminase sanguine et d’autres indicateurs sont importantes. Lorsque la maladie sérique augmente, la température corporelle augmente, une éruption apparaît sur le corps, une rougeur, un gonflement et des démangeaisons au site d'injection du sérum, une inflammation des articulations, un gonflement des paupières, des lèvres, une inflammation des ganglions lymphatiques, des glomérules des reins.

Le mécanisme du développement de la maladie sérique est la formation d'anticorps dans le corps du type de la précipitine sur la protéine étrangère introduite. À la suite de la combinaison d'un allergène avec un anticorps, un complexe immun se forme dans le corps. Il s'installe sur l'endothélium des capillaires de la peau, des reins et d'autres organes, l'endomélium des capillaires est endommagé, ce qui accroît la perméabilité.

Pollinose (anglais, po'len - pollen de plantes) - rhume des foins, foin asgma se produit lorsque le pollen de la plante est inhalé et la conjonctive du pollen de la plante lors de leur floraison (pollen de seigle, fléole, asters, jacinthes, etc.) organismes. Avec le contact répété avec le même pollen, on note une irritation et une inflammation de la muqueuse nasale (rhinite), une conjonctivite, un larmoiement et parfois une élévation de la température.

Asthme bronchique (asthme grec - essoufflement, étouffement). La maladie se caractérise par une crise de dyspnée avec une difficulté aiguë dans la phase expiratoire (dyspnée expiratoire), due à un bronchospasme. Les allergènes (pollen, épiderme d'animaux, crin de cheval, poussière de maison et de rue, etc.) pénètrent dans les voies respiratoires et peuvent provoquer des crises d'asthme. Souvent, le diagnostic de cette maladie est établi par une réaction allergique avec un allergène spécifique (test cutané).

Autoallergie. Dans diverses conditions pathologiques, les protéines du sang et des tissus peuvent acquérir des propriétés allergènes, étrangères aux propriétés de l’organisme.Le mécanisme de formation des autoallergènes est varié.Un petit nombre d’autoallergènes est contenu dans le corps sous forme finie (endoallergènes). -allergènes. Ils contribuent à la formation d'autoanticorps. En raison de la connexion de ces derniers avec des autoallergènes, divers dommages peuvent survenir aux cellules et aux tissus du corps.

L'encéphalite allergique et la collagénèse allergique sont des maladies autoallergiques.

L’encéphalite allergique se produit lors de l’administration répétée de divers types d’extraits obtenus à partir du tissu cérébral de tous les mammifères adultes (à l’exception des rats), ainsi que du cerveau des poulets. Les phénomènes observés d'encéphalite désensibilisée sont caractérisés par certains changements dans le tissu cérébral (infiltration de leucocytes et démyélisation partielle de la substance blanche, prolifération de la microglie).

La collagénèse allergique est une forme particulière de maladies infectieuses et anti-allergiques. Les auto-anticorps formés dans ces cas provoquent un effet cytotoxique dans les tissus; une lésion de la partie extracellulaire du tissu conjonctif de nature collagénique se produit.

La collagénèse allergique comprend les rhumatismes articulaires aigus, certaines formes de glomérulonéphrite, etc.

La liste des médicaments obligatoires pour la sortie sous forme de

QUESTIONS D'EXAMEN

Questions que je fais partie des billets

M-cholinomimétiques. Localisation des récepteurs M-cholinergiques, médicaments les stimulant, mécanisme d'action et effets pharmacologiques, indications et contre-indications à l'utilisation de certains médicaments. Symptômes d'intoxication à la muscarine et mesures de secours. Anticholinestérases (classification des médicaments en fonction de leur mécanisme d'action, effets, indications, contre-indications d'utilisation). Symptômes d'empoisonnement avec les médicaments du groupe FOS et mesures de secours.

M-holinoblokatory (drogues) action périphérique et centrale. Le mécanisme d'action et les effets pharmacologiques de l'atropine et d'autres M-anticholinergiques par rapport à lui. Contre-indications Symptômes d'empoisonnement à l'atropine et mesures de secours.

H-cholinomimétiques. Localisation des récepteurs N-cholinergiques, des médicaments qui les stimulent. Le mécanisme d'action et les effets pharmacologiques, les indications d'utilisation. Toxicologie des produits à base de nicotine et de fumée de tabac.

Myorelaxants. Classification des médicaments sur le mécanisme d'action et la durée de l'effet. Indications d'utilisation de divers médicaments, conditions d'utilisation, mesures en cas de surdosage.

Adrenomimetics. Localisation des récepteurs adrénergiques de différents types. Classification des médicaments sur l'impact sur différents types de récepteurs adrénergiques. Effets pharmacologiques de l'adrénaline, indications et contre-indications relatives à son utilisation. Classification d'autres adrénergiques, mécanismes d'action, effets pharmacologiques, indications et contre-indications à l'utilisation de médicaments divers.

Alpha bloquants. Classification des médicaments, mécanisme d'action, principaux effets pharmacologiques. Indications et contre-indications d'utilisation.

Bêta-bloquants. Classification des médicaments, mécanisme d'action, effets pharmacologiques. Indications et contre-indications d'utilisation. Effets secondaires

Agents sympatholytiques. Mécanismes d'action et effets pharmacologiques de médicaments individuels. Indications d'utilisation, effets secondaires, contre-indications. Stimulants centraux aux récepteurs alpha-2 adrénergiques, agonistes des récepteurs de l'imidazoline, effets pharmacologiques, utilisation, effets secondaires.

Agents anesthésiques. Préparations pour l'anesthésie par inhalation. Le rôle des scientifiques russes (N.I. Pirogov, N.P. Kravkov) dans l’étude et l’application de médicaments anesthésiques. Caractéristiques cliniques des stades de l'anesthésie à l'éther. Caractéristiques comparatives avec l'éther ftorotana et l'oxyde nitreux.

Type anesthésique non inhalant. Classification par durée d'action. Avantages et inconvénients de l'anesthésie sans inhalation, indications d'utilisation. Mesures d'assistance en cas de surdosage. Théories modernes du mécanisme d'action des agents anesthésiques.

Médicaments hypnotiques. Classification des médicaments par structure chimique. Mécanismes de l'effet hypnotique, effet sur la structure du sommeil. Effets pharmacologiques et caractéristiques comparatives des médicaments de différents groupes. Indications d'utilisation et sélection d'hypnotiques pour différents types d'insomnie. Symptômes d'empoisonnement hypnotique et mesures de secours.

Analgésiques narcotiques (médicaments). Mécanismes de l'effet analgésique. Les effets pharmacologiques de la morphine et des autres médicaments du groupe par rapport à lui. Indications d'utilisation de la morphine et des autres drogues du groupe. Contre-indications Symptômes d'intoxication aiguë à la morphine, mesures de secours. Morphinisme (symptômes, traitement, prévention).

Analgésiques non narcotiques. Classification par structure chimique. Effets pharmacologiques des médicaments et de leur mécanisme. Indications d'utilisation des médicaments, effets secondaires.

Neuroleptiques. Classification par structure chimique. Effets pharmacologiques et mécanismes d'action de l'aminazine et d'autres antipsychotiques en comparaison avec celui-ci. Indications d'utilisation du groupe de médicaments, effets secondaires, contre-indications.

Tranquillisants Classification par structure chimique. Effets pharmacologiques et leurs mécanismes d'action. Indications d'utilisation, effets secondaires. Sédatifs. Indications d'utilisation, effets secondaires.

Glycosides cardiaques. Classification par source et degré de polarité. Le mécanisme d'action, l'effet des glycosides cardiaques sur la fonction du myocarde et l'hémodynamique. Indications et contre-indications. Symptômes d'intoxication aux glycosides cardiaques et mesures d'allégement.

Médicaments antiarythmiques. Classification des médicaments selon Wogen-Williams. Mécanismes des effets antiarythmiques de médicaments de différents groupes et effets pharmacologiques. Indications et contre-indications d'utilisation. Médicaments pour le traitement des blocages intracardiaques.

Antianginal signifie. Classification des nitrates en fonction de la durée d'action avec indication de la forme posologique. La nitroglycérine (mécanisme d'action anti-angineuse). Indications et contre-indications d'utilisation, effets secondaires. Préparations de nitrates organiques.

Médicaments antiranginaux (β-bloquants, antagonistes du Ca ++), mécanismes de l'effet anti-ischémique, caractéristiques des médicaments individuels.

Les diurétiques. Classement par points d'application de l'action et force d'action. Effets pharmacologiques de médicaments individuels (rapidité d’apparition et durée de l’effet diurétique). Mécanismes d'action diurétique des médicaments de base. Indications d'utilisation et effets secondaires des médicaments. Caractéristiques des agents anti-goutteux.

Antihypertenseurs. Classification des drogues. Caractéristiques des inhibiteurs de l'ECA, bloqueurs des récepteurs AT. Mécanismes d'action, caractéristiques pharmacologiques des médicaments.

Antihypertenseurs. Classification des drogues. Caractéristiques pharmacologiques des β-bloquants, antagonistes du Ca ++, diurétiques.

Antibiotiques. Historique de l'obtention et de l'utilisation d'antibiotiques (recherche A. Fleming, G. Florey, E. Chein, ZV Ermolyeva, etc.). Classification des antibiotiques par spectre et mécanisme d'action. Principes de la thérapie antibiotique rationnelle. Caractéristiques pharmacologiques des macrolides (médicaments, mécanisme, nature et spectre de l'action antimicrobienne, indications d'utilisation, effets secondaires).

Antibiotiques. Classification des médicaments à la pénicilline. Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne des pénicillines. Caractéristiques pharmacocinétiques des pénicillines naturelles, semi-synthétiques et protégées par un inhibiteur (durée d'action, fréquence et méthodes d'administration, posologie, indications et contre-indications, effets secondaires.

Antibiotiques. Classification des céphalosporines. Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne. Caractéristiques des médicaments individuels. Céphalosporines inhibitrices. Indications et contre-indications d'utilisation, effets secondaires.

Antibiotiques. Classification des macrolides. Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne. Caractéristiques des médicaments individuels. Indications et contre-indications d'utilisation, effets secondaires.

Antibiotiques. Classification des tétracyclines. Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne. Indications d'utilisation, effets secondaires et contre-indications. Antibiotiques. Groupe lévomycétine (médicaments). Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne. Caractéristiques pharmacologiques des médicaments individuels (durée d'action, méthodes et fréquence d'administration). Indications et contre-indications d'utilisation, effets secondaires des médicaments.

Classification des antibiotiques aminosides. Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne. Caractéristiques pharmacologiques des médicaments (durée d'action, fréquence d'administration, effets indésirables).

Caractéristiques de la lincomycine et de la ristomycine. Polymyxines (mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne, utilisation).

Agents antibactériens synthétiques. Classification de l'action antimicrobienne des quinolones, indications d'utilisation. Les fluoroquinolones,

spectre, mécanisme et nature de l'action antimicrobienne, indications d'utilisation. Préparations de nitrofuranes, spectre d'activité antimicrobienne, caractérisation de préparations individuelles, utilisation, effets secondaires.

Médicaments contre la tuberculose. Principes de traitement de la tuberculose. Classification des drogues. Caractéristiques pharmacologiques des principaux médicaments de différents groupes (mécanismes d’action antimicrobienne, durée d’action). Effets secondaires des médicaments individuels.

Agents antiviraux. Classification des médicaments sur le mécanisme d'action et l'usage pharmacothérapeutique. Caractéristiques des médicaments individuels, effets secondaires.

Agents antiprotozoaires. Caractéristiques des médicaments anti-amibes et des médicaments pour le traitement de la trichomonase, de la giardiase, de la toxoplasmose, de la balantidiase, de la leishmaniose (mécanismes d'action et effets pharmacologiques de certains médicaments, indications d'utilisation, effets secondaires).

Médicaments anti-inflammatoires. Classification des anti-inflammatoires non stéroïdiens par structure chimique. Structure stéroïde anti-inflammatoire. Mécanismes d'action antiphlogistique des médicaments des deux groupes. Les principaux effets pharmacologiques des médicaments essentiels. Effets secondaires et prévention, indications et contre-indications d'utilisation.

Médicaments antiallergiques. Classification, effets pharmacologiques des médicaments de base, caractérisation comparative des antagonistes des récepteurs de l'histamine H1 par générations. Effets secondaires des médicaments individuels.

Les médicaments qui affectent l'immunogenèse. Classification des immunostimulants par structure chimique. Mécanismes de l'effet immunostimulant et indications pour l'utilisation de médicaments individuels. Immunosuppresseurs de groupes différents, mécanismes d’action, indications d’utilisation de certains médicaments.

Questions de la deuxième partie des billets

Anesthésiques locaux. Classification par structure chimique. Le mécanisme de l'action anesthésique. L'utilisation de médicaments pour différents types d'anesthésie. Facteurs prolongeant l'effet anesthésique. Caractéristiques comparatives des médicaments avec novocaïne. Causes de l'idiosyncrasie à Novocain.

Préparations appartenant au groupe des agents enveloppants. Le mécanisme d'action, les indications d'utilisation. Absorbant signifie, l’essence de leurs actions, des indications d’utilisation. Enterosorbents modernes. Astringents. Classification par source. Le mécanisme d'action astringente et les effets des médicaments Indications pour l'utilisation de liants de différents groupes. Irritant. Mécanismes de l'effet irritant de divers médicaments. Indications d'utilisation de ces médicaments.

Alcool éthylique Caractéristiques pharmacocinétiques (taux d'oxydation, potentiel énergétique, élimination). Effets pharmacodynamiques (effets sur le cortex cérébral, le système nerveux central, la transmission impulsionnelle, l'appareil microsomal du foie, l'action analgésique, l'appareil génétique). Indications à usage médical. Symptômes d'intoxication aiguë à l'éthanol et mesures d'allégement.

Médicaments antiépileptiques. Classification pharmacothérapeutique avec indication de médicaments. Le mécanisme d'action anticonvulsive du valproate sodique. Les effets pharmacologiques d’autres médicaments (effet analgésique, effet sur l’appareil microsomal du foie, etc.). Préparations pour le soulagement de status epilepticus.

Médicaments anti-parkinsoniens. Classification par le mécanisme d'action. La possibilité d'utiliser dans le parkinsonisme des relaxants des muscles centraux et périphériques (médicaments). Effets secondaires des fonds individuels et des contre-indications.

Antidépresseurs Classification des médicaments sur le mécanisme d'action. Mécanismes possibles de l'effet antidépresseur de médicaments de différents groupes. Tactiques de nomination d'inhibiteurs de MAO. Effets secondaires des médicaments individuels.

Drogues psychoactives. Classification par structure chimique. Les mécanismes d'action psychostimulante et les effets pharmacologiques de la caféine et les caractéristiques d'autres psychostimulants par rapport à celle-ci. Indications et contre-indications à l'utilisation de la caféine et d'autres drogues. Théisme (distribution, conséquences).

Médicaments nootropes. Classification, effet des médicaments sur le fonctionnement du cerveau (mémoire, processus associatifs, métabolisme et énergie dans le système nerveux central, etc.). Indications d'utilisation. Médicaments améliorant l'apport sanguin cérébral.

Adaptogènes (agents toniques). Drogues d’origine animale et végétale, appartenant à ce groupe. Effet sur le métabolisme, le système immunitaire, les processus d'adaptation. Indications et contre-indications d'utilisation.

Analeptiques (stimulants respiratoires). Classification par le mécanisme d'action. Effets pharmacologiques des médicaments de différents groupes. Indications d'utilisation.

Antitussifs. Classification par le mécanisme d'action. Caractéristiques des médicaments individuels. Expectorant signifie des types d’actions directes et réflexes. Les médicaments mucolytiques, le mécanisme de l'action expectorante de ces fonds.

Médicaments bronchodilatateurs. Classification par le mécanisme d'action. Utilisation possible d'antihistaminiques pour la bronchoallergie et de glucocorticoïdes dans le traitement de l'asthme bronchique.

Moyens affectant l'appétit (mécanisme d'action, indications). Agents anorexigènes (classification, mécanismes d'action, effets secondaires, contre-indications à l'utilisation).

Médicaments agissant sur les glandes sécrétoires de l'estomac. Caractéristiques des médicaments prescrits pour réduire la sécrétion gastrique (inhibiteurs de la pompe à protons, antagonistes des récepteurs de l'histamine H2, M1-holinoblokatory, etc.). Caractéristiques des antiacides (vitesse d’apparition, durée d’action, efficacité). Principes d'éradication de Helicobacter pylori.

Moyens régulant l'activité du pancréas. Caractéristiques des médicaments de thérapie de remplacement, prescrits en réduisant la fonction de sécrétion du pancréas, les indications d'utilisation. Les médicaments prescrits pour le traitement de la pancréatite aiguë, le principe d'action de ces fonds.

Vomissements et antiémétiques. Classification de l'émétique par le mécanisme d'action, son utilisation dans la pratique médicale. Antiémétiques de différents groupes, mécanismes d'action et d'utilisation, en fonction de la genèse de l'acte émétique.

Agents cholérétiques. Classification des agents stimulant la formation de la bile. Indications d'utilisation, heure du rendez-vous, en fonction du repas. Médicaments qui stimulent la contraction de la vésicule biliaire et favorisent la sécrétion de bile (cholespasmolytique). Drogues - hépatoprotecteurs, utilisation.

Laxatifs. Classification des laxatifs par source. Mécanismes de l'effet laxatif et du point d'application de l'action de drogues de groupes différents; indications d'utilisation. Les médicaments prescrits pour les spasmes des muscles lisses de l'intestin, le principe d'action. Moyens prescrits pour l'atonie intestinale.

Produits utérins. Drogues de différents groupes utilisées pour stimuler le travail, mécanismes d’action. Médicaments tocolytiques de différents groupes, l'utilisation. Médicaments prescrits pour soulager la douleur pendant le travail et en cas de spasme cervical. Agents utérins hémostatiques de différents groupes, l’essence même du mécanisme d’action. Effets secondaires des médicaments ergot, contre-indications à leur utilisation.

Les anticoagulants. Classification par le mécanisme d'action. Effets pharmacologiques de l'héparine, dosage, fréquence d'administration. Indications d'utilisation des anticoagulants de différents groupes, contrôle de leur action. Les anticoagulants antagonistes.

Agents antiplaquettaires et agents agissant sur la fibrinolyse. Les principaux médicaments sont des antiplaquettaires, l’essence de leurs mécanismes d’action, des indications d’utilisation. Classification des agents agissant sur la fibrinolyse, mécanismes d'action, indications d'utilisation.

Des moyens qui augmentent le processus de coagulation du sang. Classification par source, l'essence de leur action hémostatique. Coagulants d’action locale et résorptive, indications d’utilisation.

Traitement de l'anémie. Médicaments pour le traitement de l'anémie hypochrome, caractéristiques pharmacologiques (mécanisme d'action, efficacité); conditions favorables à l'absorption des médicaments. Médicaments pour le traitement de l'anémie mégaloblastique, mécanismes d'action. Les médicaments utilisés pour l'anémie macrocytaire, l'essence même de l'action.

Médicaments hormonaux. Classification par structure chimique (exemples). Principes et types d'hormonothérapie. Médicaments des hormones de l'hypophyse antérieure, mécanismes d'action, indications d'utilisation. Médicaments hormones du lobe postérieur de l'hypophyse, mécanismes d'action, effets, indications d'utilisation.

Médicaments hormonaux. Moyens de traitement de l'hypothyroïdie, mécanismes d'action, contrôle de l'efficacité thérapeutique des médicaments. Classification des médicaments antithyroïdiens, l'essence de leurs mécanismes d'action; contrôle lors de la prescription de médicaments.

Médicaments hormonaux. L'effet de l'insuline sur les processus métaboliques, les effets pharmacologiques. Caractéristiques des préparations d’insuline (durée d’action, principe de dosage, effets indésirables, utilisation). Classification des hypoglycémiants de synthèse par structure chimique, mécanismes d’action des médicaments de différents groupes, indications d’utilisation, effets secondaires.

Médicaments hormonaux. Glucocorticostéroïdes, mécanismes des effets anti-inflammatoires et antiallergiques. Effet des glucocorticostéroïdes sur les processus métaboliques, la formation du sang, le système nerveux central, le système d'immunogénèse, etc. Indications et contre-indications d'utilisation, effets secondaires.

Médicaments hormonaux. Médicaments minéralocorticostéroïdes. Les mécanismes de leur influence sur l’équilibre hydrique et électrolytique, le tonus musculaire, la synthèse des protéines; indications d'utilisation, effets secondaires. Les antagonistes des minéralocorticoïdes, l’essence même de leurs actions.

Médicaments hormonaux. Estrogènes, effets pharmacologiques, indications d'utilisation. Hormones progestatives, mécanismes d'action, effets, utilisation. Contraceptifs oraux combinés.

Médicaments hormonaux. Médicaments de type androgénique, l’essence de l’action, les effets pharmacologiques, l’utilisation. Stéroïdes anabolisants, effets sur les processus métaboliques, indications d'utilisation, effets secondaires.

Préparations de vitamines. Classification pour usage pharmacothérapeutique. Préparations vitaminiques liposolubles, participation de tous aux processus biochimiques, effets pharmacologiques, indications d'utilisation.

Préparations de vitamines. Préparations vitaminiques hydrosolubles (B1, B2, B3, B5, B6, B12, B15, acide folique), participation de tous aux processus biochimiques, effets pharmacologiques, indications d'utilisation. Participation aux processus biochimiques du corps des vitamines C, U, N, P, H, indications des effets pharmacologiques à utiliser.

Agents anthelminthiques. Classification des médicaments sur l'effet prédominant sur diverses classes de vers. L'essence des mécanismes d'action des anthelminthiques, les principes et les conditions de la nomination de médicaments individuels. Effets secondaires

Agents antifongiques. Classification par structure chimique, par usage thérapeutique. L'essence des mécanismes d'action des médicaments pour le traitement de la dermatomycose.

Médicaments antiblastome. Classification (agents alkylants. Antibiotiques, antimétabolites, alcaloïdes et médicaments synthétiques), mécanismes d'action, indications d'utilisation. Les principaux effets secondaires des médicaments antiblastome.

Antiseptique et désinfectant. Le concept d'action antiseptique et désinfectant, facteurs influant sur l'activité antiseptique des médicaments. Classification des antiseptiques par structure chimique, mécanismes d'action antiseptique de médicaments de différents groupes.

Indications d'utilisation dans divers domaines de la médecine.

Solutions de substitution du plasma et agents de nutrition parentérale. Classification des solutions plasmatiques par nature chimique, essence de l'action, indications d'utilisation. Médicaments utilisés pour la correction de l'équilibre acido-basique, application. Le principal moyen de nutrition parentérale, l'essence de l'action, l'application.

Agents anti-athérosclérotiques (hypolipidémiques). La classification des médicaments sur le mécanisme d'action, les effets pharmacologiques, les indications d'utilisation dans diverses formes d'hyperlipidémie.

Questions de la troisième partie des billets

Contenu de la pharmacologie; sa position dans le système d'éducation médicale. La valeur de la pharmacologie pour l'éducation médicale. Caractéristiques des principales étapes du développement de la pharmacologie. Le rôle de Galen dans le développement de la pharmacologie.

Brève description du développement de la pharmacologie domestique. Les mérites de I.P. Pavlova et N.P. Kravkova dans le développement de la pharmacologie domestique. La contribution des physiologistes et des cliniciens russes au développement de la pharmacologie

(N.I. Pirogov, Z.Z. Pelikan, L.V. Sobolev, Z.V.Ermoleva, V.V.Zakusov).

Directions modernes de développement de la pharmacologie - pharmacocinétique, pharmacogénétique, pharmacologie moléculaire, chronopharmacologie.

Caractéristiques de l'absorption et de l'action des médicaments avec administration entérale par voie sublinguale, dans l'estomac). Le temps de développement de l'effet, l'influence du pH de l'environnement de l'estomac sur l'absorption de médicaments-acides et de médicaments-bases.

Particularités de l'action des médicaments lorsqu'ils sont administrés par voie parentérale (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée, intra-artérielle). Le temps de développement de l'effet, la durée de l'effet et le temps nécessaire au maintien de la concentration active dans le sang. Propriétés physico-chimiques des médicaments, éliminant la possibilité d'une administration intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée.

Caractéristiques de l'absorption et de l'action des substances médicamenteuses avec administration rectale. La structure chimique des médicaments qui ne sont pas absorbés dans le gros intestin.

Moyens d'éliminer les substances médicamenteuses (exemples). Modifications de l'élimination des médicaments en fonction de la dose, de l'âge, de la solubilité, de la polarité, de l'ionisation et de l'association avec des protéines, des maladies du foie, des reins, du système cardiovasculaire.

Les principaux mécanismes d'absorption. Types de membranes cellulaires et voies de transport à travers les biomembranes. Influence des propriétés physico-chimiques des médicaments sur leur transport (ionisation, poids moléculaire, solubilité dans les lipides, etc.).

Distribution de substances médicamenteuses dans le corps; dépendance vis-à-vis du poids corporel, perméabilité des tissus, état de l'hémodynamique, liaison aux protéines plasmatiques. Dépôt de substances médicamenteuses (exemples).

Le concept de biodisponibilité des médicaments. L'effet de la forme posologique sur la biodisponibilité. La période de semi-élimination et sa dépendance à la connexion du médicament avec les protéines plasmatiques.

Le concept de dose. Classification des doses en fonction de l'effet et de la fréquence d'administration. L'ampleur de l'effet thérapeutique des médicaments (exemples), la valeur.

Caractéristiques physiologiques du corps, déterminant la nécessité d'un dosage individuel des médicaments. Mauvaises habitudes (tabagisme, alcoolisme), modifiant la nature de l’action des drogues.

Caractéristiques du corps de l'enfant. L'absorption de médicaments dans le tractus gastro-intestinal chez les nouveau-nés et les nourrissons, en tenant compte de la valeur du pH du suc gastrique, de la taille des pores entre les cellules de l'épithélium intestinal, du taux de processus de diffusion passive et de l'intensité du transport actif du médicament. Principes de dosage des médicaments pour enfants, options de calcul des doses.

La transformation des substances médicinales dans le corps. Etapes et types de biotransformation. Inducteurs et inhibiteurs de l'appareil microsomal hépatique, leur influence sur la biotransformation de médicaments (exemples).

Classification des formes posologiques, indiquant les variétés. Caractéristiques pharmacologiques des formes galéniques microencapsulées ("retarde", "duruly", "granulés"), concept de GITS.

Les principaux types de pharmacothérapie (exemples). Les types d’action des substances médicamenteuses, en tenant compte des effets qui se produisent, selon la norme, sont toniques, aphrodisiaques, stimulants, apaisants, oppressants, paralysants (exemples).

Mécanismes d'action des substances médicamenteuses: points d'application pour la mise en oeuvre de l'effet des drogues; concept de récepteurs et de médiateurs, types de récepteurs, émetteurs secondaires; concept d'agonistes, d'antagonistes, d'affinité.

Les types d’action des substances médicamenteuses: locale et résorbable, directe et réflexe, sélective et non sélective, réversible et irréversible, primaire et secondaire; (exemples).

Définition des concepts: "effet secondaire", "embryotoxicité", "cancérogénicité", "idiosyncrasie". Le mécanisme de développement de idiosyncrasie dans la nomination de doses thérapeutiques ditilina, adrénaline, nitrates.

Le concept de cumul, types (exemples). Dépendance et tachyphylaxie (exemples); causes possibles de ces manifestations.

Le concept de toxicomanie, ses variétés; les drogues qui causent la toxicomanie. Prévention de la toxicomanie iatrogène. Le concept de toxicomanie.

Les phénomènes observés dans l'interaction pharmacodynamique des médicaments (effet accru, types d'antagonisme), exemples. Problèmes de pharmacothérapie combinée. Le concept de sous-pragmasie.

Caractéristiques des incompatibilités pharmacocinétiques: a) PASK et rifampicine; b) aspirine et phénobarbital; c) éthanol avec métronidazole et chloramphénicol; g) aspirine et agents antiacides; e) tétracycline et préparations contenant des métaux.

Les raisons de l'incompatibilité des médicaments-alcaloïdes avec les tanins, les sels de métaux lourds, l'utilisation pratique de ces incompatibilités. Manifestations et mécanisme d'incompatibilité pharmacodynamique: a) aminazine et éthanol; b) des aminosides avec du ditilin; c) halothane et adrénaline; d) sulfamides avec novocaïne; e) glycosides cardiaques avec adrénomimétiques, chlorure de calcium, diurétiques puissants; e) glucocorticoïdes avec aspirine.

Causes et mécanismes de l'incompatibilité pharmacodynamique: a) barbituriques et dimédrol; b) digoxine et quinidine; c) quinidine et bêta-bloquants; g) aspirine et warfarine; e) adrénaline et insuline; e) pénicillines et tétracyclines.

Principes de base du traitement de l'intoxication. Antidotes contre l'intoxication par les métaux lourds; FOS; la morphine; alcool méthylique; les barbituriques;

Principes de l'homéopathie, basés sur les enseignements de S. Hahnemann. L'utilisation de l'homéopathie dans le traitement de diverses maladies.

Le concept d'effets indésirables des médicaments. Causes des effets secondaires liés à l’usage de drogues; effet toxique; réactions allergiques. Les effets secondaires associés à l'effet antimicrobien du médicament, le syndrome de sevrage.

Principes de classification des médicaments. Différents types de classification de médicaments sur l'exemple d'antibiotiques (par source, mécanisme et spectre d'action, structure chimique, etc.).

L'essence de l'arrêté du ministère de la Santé de la Fédération de Russie n ° 110 du 12 janvier 2007 "sur la procédure de nomination et de prescription de médicaments, de produits médicaux et de produits médico-alimentaires spécialisés". Pharmacopée d'Etat, son but. Comité pharmacologique, ses fonctions.

L'essence de la méthode de thérapie expérimentale et son rôle dans la recherche pharmacologique. Principes modernes de recherche de nouveaux médicaments (synthèse dirigée, criblage, biotechnologie). Normes internationales BPL, BPC (essais cliniques, phases), BPF.

La liste des médicaments obligatoires pour la sortie sous forme de